Фармакодинамика. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления. Нимесулид может подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, чем предотвращает разрушение хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Фармакокинетика. При пероральном применении нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–2 ч (через 2–3 ч при приеме таблеток). Связывание нимесулида с белками плазмы крови — 99%. После нанесения на кожу нимесулид медленно резорбируется, проникает в подкожную жировую клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу, синовиальную жидкость. Надолго создает стабильно высокую концентрацию активного вещества в очаге воспаления. В ходе проведенных фармакокинетических исследований установлено, что при местном применении нимесулида системное всасывание в плазму крови незначительное и через 5 ч определяются очень низкие концентрации (100 мкг/л) гидроксинимесулида в плазме крови.
Препарат метаболизируется в печени, основной продукт метаболизма — гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Период полувыведения — 2–3 ч, продолжительность действия — 6–8 ч. 98% препарата выводится из организма на протяжении 24 ч. Приблизительно 65% дозы нимесулида выделяется с мочой, остальное с калом.
острая боль. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом; первичная дисменорея.
Местно при:
заболеваниях опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, которые сопровождаются болью и отеками, таких как ревматический и ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера, остеоартроз, бурсит, миозит, тендинит, тендосиновиит, остеохондроз с корешковым синдромом, миалгия, невралгия, ишиас, люмбаго, а также при посттравматическом воспалении мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждение и разрывы связок, растяжение и ушиб мышц), боли, вызванной тяжелыми физическими нагрузками.
Противопоказания
Дерматиты, повреждения и инфекции кожи на участке применения; повышенная чувствительность к компонентам препарата; астма, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты; период беременности (ІІІ триместр); дети в возрасте до 12 лет.
.